【覈準日期】：

2007年05月18日

【修改日期】：

葛根素注射液說明書

請仔細閱讀說明書並在醫師指導下使用

嚴重肝、腎功能不全，心力衰竭及其它嚴重器質性疾病患者禁用。

【藥品名稱】

通用名稱：葛根素注射液

英文名稱：Puerarin Injection

漢語拼音：Gegensu Zhusheye

【成份】

本品主要成份爲葛根素，其化學名稱爲：8-β-D-葡萄吡喃糖-4'，7-二羥基異黃酮。

其化學結構式：

分子式：C₂₁H₂₀O₉

分子量：416.38

輔料：丙二醇（供注射用）、亞硫酸氫鈉、依地酸二鈉、枸櫞酸鈉、活性炭（供注射用）。                                                                        

【性狀】

本品爲無色至微黃色的澄明液體。

【適應症】

用於輔助治療冠心病、心絞痛、心肌梗塞，視網膜動、靜脈阻塞，突發性耳聾。

【規格】（1）5mL：0.25g

  （2）8mL：0.4g

【用法用量】靜脈滴注：每次200～400mg，加入5％葡萄糖液500mL中靜脈滴注，每日一次，10～20天爲一療程，可連續使用2～3個療程。超過65歲的老年人連續使用總劑量不超過5g。

【不良反應】

1．個別病人在用藥開始時出現暫時性腹脹、噁心等消化道反應，繼續用藥可自行消失。

2．少數病人可出現皮疹、過敏性哮喘、過敏性休克等過敏反應。一旦出現上述不良反應立即停藥並對症治療。

3．偶見急性血管內溶血：寒戰、發熱、黃疸、腰痛、尿色加深等。

【禁忌】

1．嚴重肝、腎功能不全，心力衰竭及其它嚴重器質性疾病患者禁用。

2．對本藥過敏或過敏體質者禁用。

【注意事項】

1．有出血傾向者慎用。

2．本品長期低溫（10℃以下）存放可能析出結晶，此時可將安瓿置溫水中，待結晶溶解後仍可使用。

3．血容量不足者應在短期內補足血容量後使用本品。

4．合併糖尿病患者，應用生理鹽水稀釋本品後靜滴。

5．使用本品者應定期檢測膽紅素、網織紅細胞、血紅蛋白及尿常規。

6．出現寒戰、發熱、黃疸、腰痛、尿色加深等症狀者，需立即停藥，及時治療。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

在尚未通過驗證葛根素對胎兒是否有毒性的情況下，孕婦慎用。由於葛根素在組織分佈廣，在尚未清楚葛根素是否可以通過母乳排出的情況下，不建議在哺乳期使用。

【兒童用藥】

葛根素雖然具有體內吸收快、分佈快、消除快的特點，但考慮到兒童的生理特點，在劑量減少的情況下，慎用。

【老年用藥】對肝、腎功能正常的患者，本品適用老年患者使用，但超過65歲的老年人連續使用總劑量不超過5g，考慮到老年患者腎功能下降，應在醫生監護下使用。

【藥物相互作用】本藥爲含酚羥基的化合物，遇鹼溶液變黃，與金屬離子形成絡合物等。因此，使用過程中，不宜在鹼溶液中長時間放置，應避免與金屬離子接觸。

【藥物過量】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

【藥理毒理】

葛根素系從豆科植物野葛或甘葛藤根中提出的一種黃酮苷,爲血管擴張藥,有擴張冠狀動脈和腦血管、降低心肌耗氧量，改善微循環和抗血小板聚集的作用。

動物試驗表明：（1）葛根中的多種總黃酮化合物有舒張平滑肌的作用，而收縮成分則可能爲膽鹼、乙酰膽鹼和卡塞因R等物質。（2）葛根對正常和高血壓的動物有一定的降壓作用。（3）葛根總黃酮和葛根素有明顯的擴張冠狀動脈作用，可使正常和痙攣狀態的冠狀動脈擴張，於靜脈注射30mg/kg後，冠脈血流量可增加40%，血管阻力降低29%。葛根素還可抑制凝血酶誘導的血小板中5-HT釋放。

小鼠靜脈、腹腔注射葛根素的LD₅₀分別爲634.3mg/kg、1412.2 mg/kg。動物長期毒理試驗表明，葛根素無蓄積毒性，對心、肝、脾、肺、腎等無明顯毒性。致突變實驗顯示，葛根素無任何致突活性。致畸試驗表明，葛根素對雌性大鼠胚胎及雄性大鼠生殖細胞均無致畸作用。

【藥代動力學】

動物實驗表明，小鼠靜脈注射葛根素後，隨着給藥劑量的增加，藥物的消除半衰期（t_1/2β）依次降低（11.80、10.37、4.65hr），分佈半衰期（t_1/2α）依次增加（0.53、0.64、0.67 hr）；葛根素靜脈注射5mg/kg，健康志願者的分佈半衰期（t_1/2α）、消除半衰期（t_1/2β）分別爲10.3、74.0min，平均滯留時間（MRT）爲1.28hr，穩態表觀分佈容積（Vss）爲0.298L/kg。屬於開放二室模型。血漿蛋白結合率爲24.6％。藥物在各組織的分佈以肝、腎、心臟和血漿中較高，睾丸、肌肉和脾臟次之；並可通過血腦屏障進入腦內，但含量較低。

【貯藏】遮光，密閉保存。

【包裝】玻璃安瓿；（1）5mL：0.25g  5支/盒.（2）8mL：0.4g  2支/盒 。

【有效期】24個月。

【執行標準】《中國藥典》2015年版二部

【批準文號】（1）5mL：0.25g  國藥準字H20057873

                    （2）8mL：0.4g   國藥準字H20057874

【生產企業】

企業名稱：山東KOK买球软件百科藥業有限公司

生產地址：山東省棗莊市高新技術產業開發區神工路369號

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